Thành phần
Thành phần công thức thuốc: Mỗi 1ml siro chứa:
Thành phần dược chất: Loratadin.........................0,1% (w/v)
Thành phần tá dược: Propylen glycol, glycerin, natri benzoat, acid citric, đường trắng, dung dịch hương dâu, nước tinh khiết.
Dạng bào chế: Siro.
Mô tả: Chế phẩm trong, không màu đến ngà vàng, mùi thơm, vị ngọt.
Đặc tính dược động học
- Đặc tính dược động học:
Hấp thu:
Loratadin được hấp thu nhanh sau khi uống. Uống loratadin đồng thời với thức ăn có thể trì hoãn một chút sự hấp thu của loratadin nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả lâm sàng.
Phân bố:
97-99% loratadin liên kết với protein huyết tương và tỷ lệ gắn kết của chất chuyển hóa có hoạt tính là 73-76%.
Ở người tình nguyện khỏe mạnh, thời gian bán thải của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính tương ứng là 1 giờ và 2 giờ.
Chuyển hóa:
Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống và chuyển hóa qua gan lần đầu chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2D6. Chất chuyển hóa chính là desloratadin (DL) có tác dụng dược lý. Loratadin và DL đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) tương ứng khoảng 1-1,5 giờ và 1,5-3,7 giờ sau khi uống.
Thải trừ:
Khoảng 40% liều dùng đào thải qua nước tiểu và 42% qua phân dưới dạng chất chuyển hóa, trong vòng 10 ngày. Khoảng 27% liều dùng đào thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ đầu. Ít hơn 1% liều dùng đào thải dưới dạng không đổi, loratadin hoặc DL.
Thời gian bán thải trung bình ở người trưởng thành khỏe mạnh của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính tương ứng là 8,4 giờ (khoảng từ 3 - 20 giờ) và 28 giờ (khoảng từ 8,8 đến 92 giờ).
Dược động học trên một số nhóm bệnh nhân đặc biệt:
- Bệnh nhân suy thận:
Ở bệnh nhân suy thận mạn, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính tăng so với người có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải không có sự khác nhau đáng kể giữa các đối tượng này. Thẩm tách máu không ảnh hưởng đến dược động học của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính ở bệnh nhân suy thận mạn.
- Bệnh nhân suy gan:
Ở bệnh nhân suy gan mạn do rượu, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadin tăng gấp đôi, trong khi đó các chỉ số dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính không thay đổi đáng kể so với người bình thường. Thời gian bán thải của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó lần lượt là 24 giờ và 37 giờ, tăng ở những bệnh nhân suy gan nặng.
- Người cao tuổi:
Các chỉ số dược động học của loratadin và chất chuyển hóa là tương đương nhau ở người tình nguyện trẻ tuổi và người cao tuổi.
Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin - Thuốc đối kháng thụ thể H1, mã ATC: R06AX13.
Cơ chế tác dụng:
Loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên.
Tác dụng dược lực học:
Loratadin không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương hoặc kháng cholinergic có ý nghĩa lâm sàng trong phần lớn bệnh nhân dùng thuốc ở liều khuyến cáo.
Trong thời gian điều trị dài ngày, không ảnh hưởng đáng kể đến các dấu hiệu sinh tồn, các kết quả xét nghiệm và điện tâm đồ.
Loratadin không có tác dụng trên thụ thể H2. Nó không ức chế thu hồi norepinephrin và không ảnh hưởng đến chức năng tim mạch và hoạt động của máy trợ tim.
Chỉ định
Thuốc được chỉ định để điều trị triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng và nổi mề đay vô căn mạn tính.
Liều lượng và cách sử dụng
- Cách dùng, liều dùng:
* Cách dùng:
Thuốc dùng đường uống. Có thể dùng thuốc cùng hoặc không cùng bữa ăn.
* Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 10ml (10mg)/lần x 1 lần/ngày.
Trẻ em từ 2 - 12 tuổi: Liều tính theo cân nặng.
- Cân nặng > 30 kg: 10ml (10mg)/lần x 1 lần/ngày.
- Cân nặng ≤ 30 kg: 5ml (5mg)/lần x 1 lần/ngày.
Trẻ em dưới 2 tuổi: Hiệu quả và an toàn của loratadin ở trẻ em dưới 2 tuổi chưa được thiết lập.
Bệnh nhân suy gan:
Bệnh nhân suy gan nặng nên dùng liều ban đầu thấp hơn vì những bệnh nhân này có thể bị giảm độ thanh thải loratadin. Có thể dùng liều ban đầu 10 mg mỗi ngày cho người lớn và trẻ em cân nặng > 30 kg; nên dùng liều 5ml (5mg) mỗi ngày cho trẻ em cân nặng ≤ 30 kg.
Bệnh nhân suy thận:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.
Bệnh nhân cao tuổi:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.
Tác dụng phụ
Loratadin nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân bị suy gan nặng.
Nên ngừng sử dụng loratadin ít nhất 48 giờ trước khi thực hiện các thử nghiệm dị ứng trên da vì thuốc kháng histamin có thể làm mất hoặc giảm những dấu hiệu của các phản ứng dương tính ngoài da.
Cảnh báo liên quan đến tá dược:
Thuốc có chứa đường trắng cần thận trọng với những bệnh nhân bị tiểu đường.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:
* Phụ nữ có thai:
Một lượng lớn dữ liệu về phụ nữ có thai (hơn 1000 trường hợp) cho thấy loratadin không gây dị tật cũng như độc tính trên trẻ sơ sinh.
Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra loratadin không có tác động gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Như một biện pháp phòng ngừa, nên tránh dùng loratadin ở phụ nữ có thai.
* Phụ nữ cho con bú:
Loratadin được bài tiết qua sữa mẹ, do đó việc sử dụng loratadin không được khuyến cáo ở phụ nữ cho con bú.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:
Trong các nghiên cứu lâm sàng đánh giá khả năng lái xe, không có suy giảm khả năng lái xe xảy ra ở những bệnh nhân dùng loratadin. Tuy nhiên, bệnh nhân nên được thông báo rằng rất hiếm khi một số người bị buồn ngủ, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Chống chỉ định
Quá mẫn với loratadin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác
* Tương tác của thuốc:
Khi dùng đồng thời với rượu, loratadin không có tác dụng mạnh như đo được ở các nghiên cứu tâm thần vận động.
Khả năng tương tác có thể xảy ra với tất cả các chất ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6 đã biết dẫn đến nồng độ loratadin tăng cao, có thể gây ra sự gia tăng các tác dụng không mong muốn.
Các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát cho thấy có sự gia tăng nồng độ loratadin trong huyết tương sau khi dùng đồng thời với ketoconazol, erythromycin và cimetidin, nhưng không có sự thay đổi đáng kể (kể cả thay đổi trên điện tâm đồ).
Trẻ em: Các nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.
* Tương kỵ của thuốc:
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Tác dụng không mong muốn của thuốc (ADR):
Trong các nghiên cứu lâm sàng ở trẻ em từ 2 đến 12 tuổi, các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là đau đầu (2,7%), bồn chồn (2,3%) và mệt mỏi (1%).
Trong các nghiên cứu lâm sàng liên quan đến người lớn và thanh thiếu niên trong điều trị các triệu chứng viêm mũi dị ứng (AR) và nổi mề đay vô căn mạn tính (CIU) với liều loratadin khuyến cáo 10mg mỗi ngày, các tác dụng không mong muốn do loratadin đã được báo cáo bởi 2% bệnh nhân nhiều hơn ở những người được điều trị bằng giả dược. Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất được báo cáo nhiều hơn khi dùng giả dược là buồn ngủ (1,2%), đau đầu (0,6%), tăng sự thèm ăn (0,5%) và mất ngủ (0,1%).
Danh sách các tác dụng không mong muốn
Phân loại tần suất các tác dụng không mong muốn (ADR) bao gồm: Rất thường gặp (≥ 1 / 10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (<1/10.000) và không biết (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).
Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự giảm dần mức độ nghiêm trọng.
Hệ cơ quan | Tần suất | Tác dụng không mong muốn |
Rối loạn hệ thống miễn dịch | Rất hiếm gặp | Phản ứng quá mẫn (bao gồm phù mạch và sốc phản vệ) |
Rối loạn hệ thần kinh | Rất hiếm gặp | Chóng mặt, co giật |
Rối loạn tim | Rất hiếm gặp | Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực |
Rối loạn tiêu hóa | Rất hiếm gặp | Buồn nôn, khô miệng, viêm dạ dày |
Rối loạn gan mật | Rất hiếm gặp | Chức năng gan bất thường |
Rối loạn da và mô dưới da | Rất hiếm gặp | Phát ban, rụng tóc |
Rối loạn toàn thân và tại chỗ | Rất hiếm gặp | Mệt mỏi |
Điều tra | Không biết | Cân nặng tăng |
Quá liều và cách xử trí:
- Quá liều:
Quá liều loratadin có thể làm tăng các triệu chứng kháng cholinergic. Buồn ngủ, tim đập nhanh và nhức đầu được báo cáo khi dùng quá liều.
- Cách xử trí:
Trong trường hợp quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể dùng than hoạt để giúp hấp thu lượng thuốc còn trong dạ dày. Rửa dạ dày có thể xem xét. Loratadin không bị loại bằng thẩm tách máu và chưa biết loratadin có được loại bằng thẩm phân phúc mạc hay không. Nên tiếp tục theo dõi bệnh nhân sau khi điều trị cấp cứu.
Quy cách đóng gói
Hộp 4 vỉ x 5 ống x 5 ml siro. Kèm theo tờ hướng dẫn sử dụng thuốc bên trong hộp.
Hộp 4 vỉ x 5 ống x 10 ml siro. Kèm theo tờ hướng dẫn sử dụng thuốc bên trong hộp.
Hộp 10 gói x 5 ml siro. Kèm theo tờ hướng dẫn sử dụng thuốc bên trong hộp.
Hộp 20 gói x 5 ml siro. Kèm theo tờ hướng dẫn sử dụng thuốc bên trong hộp.
Hộp 30 gói x 5 ml siro. Kèm theo tờ hướng dẫn sử dụng thuốc bên trong hộp.
Hộp 10 gói x 10 ml siro. Kèm theo tờ hướng dẫn sử dụng thuốc bên trong hộp.
Hộp 20 gói x 10 ml siro. Kèm theo tờ hướng dẫn sử dụng thuốc bên trong hộp.
Hộp 30 gói x 10 ml siro. Kèm theo tờ hướng dẫn sử dụng thuốc bên trong hộp.
Hộp 1 chai x 30 ml siro. Kèm cốc đong siro và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc bên trong hộp. Hộp 1 chai x 40 ml siro. Kèm cốc đong siro và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc bên trong hộp. Hộp 1 chai x 50 ml siro. Kèm cốc đong siro và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc bên trong hộp. Hộp 1 chai x 60 ml siro. Kèm cốc đong siro và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc bên trong hộp
Bảo quản
- Bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ dưới 30oC.
- Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS.
Thời hạn sử dụng
Điều kiện bảo quản và hạn dùng, tiêu chuẩn chất lượng của thuốc:
- Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất. Hạn dùng sau khi mở nắp chai là 15 ngày.
Nhà sản xuất
Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất:
Tên cơ sở sản xuất: CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM HÀ TÂY
Địa chỉ: Tổ dân phố số 4, P. La Khê, Q. Hà Đông, TP. Hà Nội
ĐT: 024.33522203 FAX: 024.33522203
ĐT: 024.33824685 FAX: 024.33829054
Hotline: 024.33522525
Phân phối bởi
Tên, địa chỉ của cơ sở phân phối:
Tên cơ sở phân phối: CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM DAVINCI - PHÁP
Địa chỉ: Số 405 - D1 Thanh Xuân Bắc, Phường Thanh Xuân Bắc, Quận Thanh Xuân, Thành phố Hà Nội.
